Mesalazin

Was ist Mesalazin?

Mesalazin ist der arzneilich wirksame Bestandteil der 5-ASA-Präparate (5-Aminosalicylsäure) und wird in der Therapie der akuten chronisch entzündlichen Darmerkrankung (CED) und zur Remissionserhaltung bei einer CED eingesetzt.

Wie wirkt Mesalazin?

Mesalazin wirkt entzündungshemmend lokal an der Darmschleimhaut. Es hemmt die Produktion von entzündungsfördernden Stoffen im Darm und reduziert deren entzündungsfördernde Eigenschaften.

Wann wird Mesalazin eingesetzt? (Indikation)

Mesalazin gilt heute als Goldstandard bei der leichten bis mittelschweren Colitis ulcerosa zur Behandlung des akuten Schubs sowie zu Erhaltung der Remission.
In der Therapie des Morbus Crohn hat Mesalazin, wenn auch umstritten, durchaus seine Bedeutung. Es wird häufig bei akuten Schüben des Morbus Crohn gegeben und kann in der postoperativen Remissionserhaltung laut der aktuellen Therapieleitlinien eingesetzt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Wie bei jeder wirksamen Therapie können auch unerwünschte Wirkungen auftreten. In Abhängigkeit von der Dosis des Medikamentes klagen einige Patienten über Kopfschmerzen, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Durchfall oder Bauchschmerzen, die aber meist einige Wochen nach Beginn der Behandlung wieder verschwinden. Dosisunabhängig können Blutbildveränderungen auftreten.

Kontraindikation (Gegenanzeigen)

Mesalazin soll u. a. bei Überempfindlichkeiten gegen Acetylsalicylsäure und andere Salicylate, Neigung zu vermehrten Blutungen, bei Geschwüren im Magen-Darm-Trakt sowie schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen nicht eingesetzt werden. Enthält, wie bei den Sulfasalazinen, das Medikament außer Mesalazin auch Sulfonamid, darf dieses bei einer Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide nicht eingesetzt werden.

PODIUM-Studie

In einer multizentrischen, randomisierten, kontrollierten und Prüfarzt-verblindeten Studie mit mehr als 350 Patienten (PODIUM-Studie) wurde untersucht, wie die Einmalgabe von einmal 2 g Mesalazin gegenüber der Gabe von zwei mal je 1 g Mesalazin pro Tag bei Patienten mit einer leichten bis mittelschweren Colitis in der remissionserhaltenden Therapie abschneidet. Die Ergebnisse zeigten bei der Einmalgabe von 2 g Mesalazin eine deutliche Überlegenheit gegenüber der gesplitteten Dosierung. Nach 12 Monaten befanden sich etwa 74 % der Patienten, die mit der „Once Daily“-Dosierung behandelt wurden, in Remission. Demgegenüber standen lediglich 64 % Patienten, die die gesplittete Dosierung erhielten. Das einmal täglich einzunehmende 2-g-Mesalazin-Sachet bietet aufgrund seiner „Once Daily“-Dosierung beste Voraussetzungen für eine gute Patienten-Compliance und langfristige bzw. dauerhafte Remission.

Compliance (Therapietreue)

Während Medikamente im akuten Schub häufiger gemäß den Anweisungen des Arztes eingenommen werden, sinkt die Therapietreue mit zunehmender Besserung der Beschwerden.
Compliance spielt gerade bei der chronisch entzündlichen Darmerkrankung zur Erhaltung der Remission und zur Senkung des Darmkrebsrisikos eine bedeutende Rolle.
Eine Langzeitstudie von Prof. Sunanda Kane an der Universität in Chicago zeigte 2003, dass Patienten, die das vom Arzt verschriebene Mesalazin regelmäßig einnahmen, deutlich weniger Krankheitsschübe hatten als jene, die die Medikamente abgesetzt oder unregelmäßig eingenommen hatten. Wir raten CED-Patienten, den Therapieplan mit dem Arzt abzustimmen und sich bei Problemen eher an ihren behandelnden Arzt zu wenden, als die Medikation eigenmächtig und ohne Rücksprache zu ändern.

Darreichungsformen

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Damit Mesalazinpräparate ihren Wirkstoff genau dort abgeben können, wo der Darm entzündet ist, gibt es sie in verschiedenen Darreichungsformen.

  • Retardgranulat, Retardtabletten oder Micropellets
    Für die orale Anwendung wird Mesalazin als Retardgranulat, Retardtabletten und Micropellets in unterschiedlichen Galeniken angeboten.
    Eudragit-ummantelte Micropellets und TablettenRetardgranulat und Retardtabletten in Ethylcellulose eingebettet
    Der Wirkstoff Mesalazin ist von einer Kunstharzhülle (Eudragit) ummantelt, die den Wirkstoff ab dem Übergang vom Dünn- zum Dickdarm abhängig vom umgebenden pH-Wert freisetzt. Der Wirkstoff Mesalazin ist in die Trägersubstanz Ethylcellulose eingebettet und wird ab dem Zwölffingerdarm unabhängig vom pH-Wert und kontinuierlich in allen Darmabschnitten bis zum Ende des Dickdarmes freigesetzt.
    Die Trägersubstanz selbst wird mit dem Stuhl wieder ausgeschieden, so dass im Einzelfall kleine Kügelchen im Stuhl sichtbar sind.

  • Zäpfchen (Suppositorien)
    Mesalazinzäpfchen werden meist zur Therapie der Proktitis, also nur bei einer Entzündung des Enddarmes eingesetzt. Laut der aktuellen europäischen Therapieleitlinien werden Mesalazin-Zäpfchen mit 1 g Wirkstoff empfohlen.
  • Einlauf (Klysma) oder Schaum
    Die Wirkung von Mesalazin-Klysmen oder -Schaum reicht vom Enddarm (Rektum) über den S-Darm bis zur linken Darmbiegung (linke Flexur). Diese Form der Medikamente wird entsprechend bei Entzündungen in diesem Bereich eingesetzt. Untersuchungen haben ergeben, dass es keinen Unterschied macht, ob 1 g oder 4 g Mesalazin pro Tag in Form eines Klysmas verabreicht werden. Daher empfehlen Spezialisten, nicht mehr als 1 g einzusetzen.
  • Kombination verschiedener Darreichungsformen
    Wenn die Entzündung über die linke Flexur hinaus besteht, ist es günstig, das Mesalazin sowohl über den Mund (oral) als auch über den After (rektal) zu verabreichen.

Handelsnamen

  • Mesalazin
    Asacoliti®, Claversal®, Pentasa®, Salofalk®, Mezavant®
  • Sulfasalazin
    Azulfidine®, Colo-Pleon®, Pleon® RA, Salazopyrine®, Sulfasalazin HEXAL®, Sulfasalazin-Heyl®, Sulfasalazino medac®

Letzte Änderung: 13.01.2015

Dr. med. Wilfred Landry

Autor

Dr. med. Wilfred Landry

Facharzt für Innere Medizin/Gastroenterologie

Medizinisches Versorgungszentrum Dachau

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85221 Dachau

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Dr. med. Michael Mroß

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Dr. med. Michael Mroß

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